默沙東 磷酸西格列汀片(捷諾維) 0.1g*7s*2板 薄膜衣

杭州默沙東制藥有限公司

磷酸西格列汀?；瘜W名稱：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氫-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸鹽（1：1）一水合物。分子式：C16H15F6N5O?H3PO4?H2O

本品為淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

適用于2型糖尿病患者；用于運動，飲食、藥物控制不佳時，使用本藥能起到一定療效。

本品單藥治療的推薦劑量為100mg每日一次。本品可與或不與食物同服。 腎功能不全的患者 輕度腎功能不全患者 (肌酐清除率[CrCl]≥50 mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性≤1.7 mg/dL和女性≤1.5 mg/dL) 服用本品時，不需要調整劑量。 中度腎功能不全的患者 (肌酐清除率[CrCl]≥30至＜50 mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性＞1.7至≤3.0 mg/dL和女性＞1.5至≤2.5 mg/dL) 服用本品時，劑量調整為50 mg每日一次。 嚴重腎功能不全的患者 (肌酐清除率[CrCl]＜30 mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性＞3.0 mg/dL和女性＞2.5 mg/dL) 或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病(ESRD)患者服用本品時，劑量調整為25 mg每日一次。服用本品不需要考慮血液透析的時間。 由于需要根據患者腎功能調整劑量，因此開始使用本品治療之前建議對患者腎功能進行評估，之后定期評估。

【藥物過量】在健康受試者中進行的對照臨床研究中，本品單劑量給藥達8mg耐受性良好。僅在一項給藥劑量達8mg的研究中，觀察到心電圖QTc間期有輕微延長，這些變化沒有臨床意義。目前沒有劑量大于8mg的人體用藥經驗。在多劑給藥I期研究中，連續達1天服用本品達每日6mg和每日4mg達28天，未觀察到劑量相關的臨床不良反應。在出現藥物服用過量時，采用通常的支持措施是合理的，例如從胃腸道中排出未被吸收的藥物，采用臨床監測（包括獲取心電圖），以及如有必要可采用支持治療。西格列汀可少量經透析清除。在臨床研究中，大約13.5%的藥物可以經3至4小時的血液透析被清除。如果臨床情況需要，可以考慮延長血液透析時間。尚不清楚西格列汀是否能經腹膜透析被清除。

對本品中任何成份過敏者禁用。

捷諾維不得用于1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。腎功能不全患者用藥：捷諾維可通過腎臟排泄。由于捷諾維適用于中重度腎功能不全患者的規格尚未上市，因此捷諾維不建議使用于中重度腎功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<5mL/min）。與磺酰脲類藥物聯合使用時發生低血糖：在捷諾維單藥治療或與已知不導致低血糖的藥物（即二甲雙胍或吡格列酮）進行聯合治療的臨床試驗中，接受捷諾維治療的患者報告的低血糖發生率與安慰劑組相似。與其它抗高血糖藥物和磺酰脲類藥物聯合使用時的情況相似，當捷諾維與已知可導致低血糖的磺酰脲類藥物聯合使用時，磺酰脲類藥物誘導的低血糖發生率高于安慰劑組（參見不良反應）。因此，為了降低磺酰脲類藥物誘導發生低血糖的風險，可以考慮減少磺酰脲類藥物的劑量。目前尚未充分研究捷諾維與胰島素的聯合使用。超敏反應：捷諾維上市后在患者的治療過程中發現了以下嚴重超敏反應。這些反應包括過敏反應、血管性水腫和剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson綜合征。由于這些反應來自人數不定的人群自發性報告，因此通常不可能可靠地估計這些反應的發生率或確定這些不良反應與藥物暴露之間的因果關系。這些反應發生在使用捷諾維治療的開始3個月內，有些報告發生在首次服用之后。如懷疑發生超敏反應，停止使用捷諾維，評估是否有其他潛在的原因，采用其他方案治療糖尿病。（參見禁忌和不良反應“上市后經驗”部分。）
請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服給予西格列汀的劑量分別高達25mg/kg和125mg/kg時未產生畸形（按照成人每日推薦劑量1mg計算，分別達人體暴露量的32倍和22倍）。在大鼠口服給予劑量達每日1mg/kg時，觀察到胚胎肋骨畸形（缺失、發育不全和波狀肋骨）的發生率有輕度升高（按照成人每日推薦劑量1mg計算，大約是人體暴露量的1倍）。在大鼠口服給予劑量達每日1mg/kg時，觀察到雄性和雌性后代斷奶前平均體重有輕微降低，雄性后代斷奶后體重增加。然而，動物生殖研究結果并不總是能夠預測人體的反應情況。目前沒有在懷孕婦女中進行充分的和對照良好的研究；因此，本品在懷孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖藥物一樣，不建議在懷孕女性中使用本品。

目前，尚未確定本品在18歲以下兒童患者中使用的安全性和有效性。

磷酸西格列汀?；瘜W名稱：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氫-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸鹽（1：1）一水合物。分子式：C16H15F6N5O?H3PO4?H2O

捷諾維是一類被稱為二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對于存在高血糖癥的2型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依賴性作用機制與磺酰脲類藥物的作用機制不同，即使在葡萄糖水平較低時，磺酰脲類藥物也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導致低血糖。西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，在治療濃度下不會抑制與DPP-4密切相關的DPP-8或DPP-9。

0.1g*7s*2板 薄膜衣

盒

國藥準字J20140095