中美華東 嗎替麥考酚酯分散片(賽可平) 0.25g*10s*4板

杭州中美華東制藥有限公司

本品主要成份為嗎替麥考酚酯?；瘜W名稱：2-嗎啉代乙酯(E)-6-(1，3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。

本品為白色或類白色片。

嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預防器官的排斥反應。嗎替麥考酚酯應該與環孢素A或他克莫司和皮質類固醇同時應用。

成人腎臟移植患者推薦劑量為1克，一天兩次；成人肝臟移植患者推薦劑量為.5-1克，一天兩次。（詳見說明書）

與免疫抑制劑使用有關的不良反應特征經常難以建立，一方面是因為基礎疾病的存在，另一方面是因為其他多種藥物的聯合應用。（詳見說明書）

本藥的過敏反應已被觀察到。因此，嗎替麥考酚酯分散片禁用于對嗎替麥考酚酯和麥考酚酸有過敏反應的患者。

接受免疫抑制劑治療的患者，包括聯合用藥，接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制治療，發生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險性增加。（詳見說明書）

大鼠和兔子孕期器官形成過程中使用本品有胎兒畸形可能。盡管還未對孕婦作充分和良好的對照研究，只有在本藥的潛在優點超過對胎兒的潛在危險時方予應用。應在妊娠試驗陰性后，才開始服用本品。服用本品期間，應采取有效避孕措施，當病人一旦懷孕后，應及時向醫生咨詢。對大鼠的研究發現MMF可通過乳汁分泌。人乳中是否分泌嗎替麥考酚酯片尚不清楚。并且MMF可能對哺乳期嬰兒有可能潛在的嚴重副作用，應根據MMF對于母親的重要性作出決定：停止哺乳，或者停藥。

兒童使用該藥的安全性和有效性尚未確證。兒童藥代動力學資料有限，若使用時必需多觀察。

本品主要成份為嗎替麥考酚酯?；瘜W名稱：2-嗎啉代乙酯(E)-6-(1，3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。

在人類尚無MMF藥物過量的報道。血透不能清除MPA，當MPAG濃度極高時（]1微克/毫升），能清除小部分MPAG。MPA可通過藥物排出增加（如：給予消膽胺）而得到清除。

藥理作用：嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸（MPA）的2-乙基酯類衍生物，MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶（IMPDH）抑制劑、可抑制鳥嘌呤核苷酸的經典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對腎移植后排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。

吸收：口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成分MPA?？诜骄锢枚葹殪o脈注射的94％（根據MPA曲線下面積）?？诜笤谘h中測不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進食后血MPA最大濃度（Cmax）將降低4％。分布：由于肝腸循環作用，服藥后6—12小時將出現第二個血漿MPA濃度高峰，與消膽胺（4克，一天三次）同時服用將使MPA曲線下面積減少約4%。表明MPA通過肝腸循環的量很多。在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿白蛋白結合。代謝：MPA主要通過葡萄糖醛酸轉移酶，代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG），MPAG無藥理活性。排泄：MMF代謝以后有極少量MPA（[1％）從尿液排出，多數（87％）以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內（[4天），MPA平均曲線下面積（AUC）和血濃度峰值（Cmax）比正常志愿者和移植腎功能穩定的病人分別約低3%及4%。特殊臨床情況下的藥代動力學：單劑研究（每組6例）顯示，嚴重的慢性功能損害（腎小球濾過率[25毫升/分/1.73平方米），MPA曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高28－75％。同樣情況下，MPAG曲線下面積高3－6倍，與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進行嚴重慢性腎功能損害病人的MMF多次劑量藥代動力學研究。移植手術后，腎功能延遲恢復的MPA－12小時曲線下面積（AUC）與無腎功能延遲恢復受者無顯著差異，但無活性成分的MPAG，其－12小時曲線下面積比腎功能正?；謴筒∪烁?－3倍。?在酒精性肝硬化的志愿者中，肝臟實質疾病對MPA的糖苷酸化過程相對無影響，嚴重的膽道損害，如原發性膽汁性肝硬化，可能對這一過程產生影響。

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國藥準字H20052083